第十八届“挑战杯”全国大学生课外学术科技作品竞赛
2023
省赛
课外学术科技作品竞赛（主体赛）
特等奖
未转化
否
一种新的非富含半胱氨酸的芋螺多肽——Czon1107，在α3β4烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）中表现出尚未被阐明的非竞争性变构抑制机制。本研究采用分子对接和分子动力学模拟探究了Czon1107与人源 (h)α3β4 nAChR的结合模式，并采用氨基酸扫描与电生理实验的方法验证了计算模型，在分子水平解析了多肽序列改变所引起的活性变化，首次明确了Czon1107在受体上的变构调节位点，阐明了Czon1107和hα3β4 nAChR相互作用的构效关系。基于实验数据与成果，进行进一步多位点突变、药物联用等，对发现并研制新型肽类治疗烟碱成瘾、肺癌等疾病的药物具备较为良好的支撑作用。将Czon1107与竞争性拮抗剂RegIIA联用，可使得后者活性提升超20倍。开发Czon1107作为药物结合的佐剂，在毒瘾控制和癌症治疗领域每年可产生20亿人民币的经济效益，同时有望大幅降低因吸烟而患肺癌的患者数量，带来极大的社会效益。
无
暂未公开
暂未公开
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