计算机辅助药物设计新型抗白血病靶向短肽ETP-3904

简介

本项目研发了一种新型的抗白血病靶向短肽ETP-3904。这是一种通过特异性结合于EGFR近膜区，阻止EGFR二聚体形成，进而抑制其激酶活性的新型药物。设计源于EGFR近膜区的天然配体EPS8，根据EPS8与EGFR结合区结构特点，通过计算机辅助药物设计技术，设计并筛选出最佳序列ETP-3904。结果表明其具有显著的抑制增殖、促凋亡、周期阻滞及逆转耐药作用，并可抑制EGFR及下游Akt与Erk通路。