基于抗结直肠癌活性SGK1抑制剂的结构修饰、合成与活性研究

简介

结直肠癌是常见且具有高致死率的恶性肿瘤之一，目前尚缺乏有效的治愈方法。本作品在揭示出SGK1是结直肠癌发生的一个关键分子后，针对现有的商品化SGK1抑制剂GSK650394进行了结构修饰、合成与活性研究，筛选出一个新的能潜在用于结直肠癌治疗的先导化合物：QGY-5-114-A。新化合物的抑瘤效果为GSK650394的2.08倍，且合成路线更简单，与靶点更易结合，构象更稳定，有较大的药物开发价值。